Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное). 
Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС.

Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением — антиноцицептивной систем организма. Угнетает кору мозга, оказывает седативное действие, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров. 

Болевой синдром средней и сильной интенсивности (в т.ч. при злокачественных новообразованиях, травмах, в послеоперационном периоде). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий. 

Противопоказания 
Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и другими психоактивными ЛС); риск суицида, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, одновременный прием ингибиторов МАО (и период в течение 2 нед после их отмены), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (I триместр), кормление грудью (в случае длительного применения), детский возраст до 1 года (для парентерального введения) и до 14 лет (для приема внутрь). 

Ограничения к применению 
Опиодная наркомания, нарушение сознания различного генеза, повышенное внутричерепное давление, ЧМТ, эпилепсия, боль в брюшной полости неясного генеза (острый живот), нарушение функции почек и/или печени. Применение при беременности и кормлении грудью 
Назначение трамадола возможно во время беременности (II и III триместр) только под строгим медицинским наблюдением, если польза для матери превышает риск для плода. 
Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Трамадол  : головокружение, головная боль, слабость, сухость во рту, тошнота, рвота, запор/диарея,  нарушение менструального цикла 
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь. Прочие: одышка; при длительном применении — лекарственная зависимость, при резкой отмене — синдром отмены. 

Передозировка 
Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома. Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций. 
Способ применения и дозы В/в, в/м, п/к, внутрь, ректально. Дозировка индивидуальная, в зависимости от интенсивности и характера болей, длительность и схема лечения определяются врачом. Внутрь, обычная начальная доза взрослым и детям старше 14 лет — 50 мг (повторно, при отсутствии эффекта — через 30–60 мин). Парентерально (в/в, в/м, п/к) — 50–100 мг, ректально — 100 мг (повторное введение свечей возможно через 4–8 ч). Максимальная суточная доза — 400 мг (в исключительных случаях может быть увеличена до 600 мг). Детям в возрасте от 1 года до 14 лет внутрь (капли) или парентерально — разовая доза 1–2 мг/кг, максимальная суточная доза — 4–8 мг/кг. Пациентам пожилого возраста интервал между введениями следует увеличить (в связи с замедлением выведения препарата).

Максимальная суточная доза — не более 300 мг. 
Пациентам с заболеваниями почек и печени следует увеличивать интервал между введениями разовых доз.