En base a los impactantes resultados  de la fase II de los ensayos clínicos, Glivec  fue registrado y recibió la aprobación de la Unión Europea (UE) (Mayo 31, 2002), de la FDA de los Estados Unidos (Febrero 1, 2002), y de otros países para el tratamiento de pacientes adultos con c-Kit (CD117) – positivo inoperable y/o GIST maligno metastático.  En diciembre 16 de 2008, se aprobó Glivec también para tratamiento adyuvante de pacientes en los Estados Unidos.  Glivec se ha aprobado para GIST en varios paises, aunque probablamente se ha aprobado en menos países para uso adyuvante.
Se conoce Glivec por diferentes nombres:

    *Gleevec en los EEUU
    *Glivec fuera de los EEUU
    *Imatinib Mesylate (nombre genérico).
    *STI571 cuando se utilizaba en ensayos clínicos (STI viene de las palabras en ingles Signal Transduction Inhibitor – Inhibidor de señal de transducción).

Glivec es una píldora que se toma una o dos veces al día, dependiendo de la dosis.
Glivec  es diferente de la quimoterapia tradicional en que es muy selectiva. La quimoterapia tradicional mata a todas las células que se dividen rápidamente.  Esto es lo que ocasiona los tantos efectos secundarios de la quimo tradicional.  Aparte de las células cancerosas, este tipo de quimoterapia también mata a muchas de las células normales del cuerpo.  El Glivec es mucho más selectivo y como resultado tiene menos efectos secundarios.  Ha sido diseñado para bloquear la actividad de una especie de enzima mutante (una enzima es un tipo específico de proteína) que ocasiona la Leucemia Mieloide Crónica (LMC).  Esta enzima se llama Bcr/Abl. Aparte de bloquear Bcr/Abl, el Glivec también bloquea varias otras enzimas. Estas son:

    -KIT
    -Plateleas Derivadas Receptores de Factor de Crecimiento (PDGFR-alpha y PDGFR-beta, por sus siglas en ingles)
    -Varias formas de las enzimas Abl

Los receptores KIT pertenecen a una clase de receptores llamados la familia de las tirosina quinasa.  Se estima que el genoma humano revelará mas de de 400 tirosina quinasas.  Debido a que Glivec bloquea selectivamente sólo algunas de estas tirosinas quinasas, es efectivo y además produce menos efectos secundarios que la quimoterapia tradicional.
Para que ocurra una transducción de señal normal en el receptor KIT, un químico llamado ATP (adenosina trifosfato) debe aglutinarse a un lugar del dominio quinasa del receptor.  Glivec previene la señal de transducción de KIT al envolverse a esta ATP en el lugar donde esta se ha aglutinado  Esto previene la transferencia de los grupos de fosfato de ATP y bloquea la señal de transducción en las formas  tanto normales como mutadas de KIT.